C’est en 1928 que le bactériologiste anglais sir Alexander Fleming (1881-1955, prix Nobel 1945) découvrit la pénicilline, le premier antibiotique connu. Alors qu’il travaillait sur les staphylocoques, il constata que ceux-ci étaient détruits par des moisissures qui les avaient contaminés. Il faudra attendre encore 10 ans, toutefois, pour que les études sur les moisissures reprennent.
En 1941, une équipe de chercheurs d’Oxford, H. Florey, B. Chain et N. Heatley, poursuivit les expériences de Fleming et concentra des extraits de Penicillium notatum pour obtenir de la pénicilline purifiée, plus active. La préparation industrielle démarra à partir de 1943.